Il corso si propone di fornire agli studenti le basi della chimica farmaceutica moderna, illustrando le principali fasi del processo di scoperta e sviluppo di un farmaco e i concetti fondamentali che regolano l'interazione tra molecole bioattive e sistemi biologici. Particolare attenzione sarà dedicata ai principi di farmacodinamica e farmacocinetica e alle strategie di ottimizzazione delle proprietà dei farmaci attraverso l'approccio delle prodrug.
Al termine del corso lo studente sarà in grado di:
descrivere le principali fasi del processo di drug discovery e drug development; comprendere le relazioni tra struttura chimica e attività biologica; interpretare i principali parametri farmacodinamici e farmacocinetici; valutare le strategie impiegate per migliorare efficacia, selettività e profilo farmacocinetico dei farmaci; comprendere i principi di progettazione e attivazione delle prodrug.
Prerequisiti
Conoscenza della Chimica Organica
Metodi didattici
Lezioni frontali supportate da discussione di casi studio tratti dalla letteratura scientifica e esercizi per applicare i concetti descritti.
Verifica Apprendimento
Esame orale in cui lo studente / la studentessa dovrà riportare un caso studio di un farmaco. L'esame orale è finalizzato a verificare: -la conoscenza dei contenuti teorici; -la capacità di collegare i diversi argomenti affrontati durante il corso; -l'utilizzo di una terminologia scientifica appropriata; -la capacità di discutere criticamente esempi di progettazione e ottimizzazione di sostanze biologicamente attive.
Contenuti
1. Introduzione alla Drug Discovery - Il processo di scoperta e sviluppo di un farmaco. - Identificazione e validazione del target biologico. - Hit identification e hit-to-lead. - Lead optimization. - Studi preclinici e sperimentazione clinica.
2. Farmacodinamica - Interazione farmaco-recettore. - Teoria dei recettori. - Affinità, efficacia e potenza. - Agonisti, antagonisti - Relazioni struttura-attività (SAR). - Selettività e indice terapeutico. 3. Farmacocinetica - Principi di ADME. - Assorbimento e biodisponibilità. - Distribuzione. - Metabolismo dei farmaci (fase I e fase II). - Eliminazione. - Parametri farmacocinetici fondamentali (clearance, volume di distribuzione, emivita). - Fattori che influenzano il destino dei farmaci nell'organismo. 4. Introduzione alle Prodrug - Definizione e razionale delle prodrug. - Classificazione delle prodrug. - Strategie di progettazione. - Miglioramento delle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche
