Il corso sarà tenuto tramite lezioni frontali supportate dall’utilizzo di proiezioni di diapositive
Contenuti
Bersagli farmacologici: proteine, enzimi e recettori (12 ore). Forze di interazione intermolecolari. Struttura delle proteine: primaria secondaria (alfa-eliche, beta-sheet e beta turn) e terziaria. Interazioni enzimatiche, e ruolo catalitico dell’enzima. Recettori: neurotrasmettitori ed ormoni, attivazione dei recettori, e trasduzione del segnale. Farmacodinamica e farmacocinetica (12 ore): Inibitori reversibili irreversibili allosterici. Agonisti, antagonisti e agonisti parziali, affinità, efficacia e potenza. Farmacocinetica: assorbimento distribuzione metabolismo ed eliminazione di un farmaco. Scoperta e sviluppo di un farmaco (8 ore): scelta del bersaglio farmacologico, identificazione di un saggio biologico, identificazione di un lead e ottimizzazione della struttura e della formulazione del farmaco. Fasi precliniche e cliniche Antibatterici (12 ore). Batteri e meccanismo di azione antibatterica. Antimetaboliti: sulfamidici. Agenti antibatterici inibitori della formazione della parete cellulare: penicilline, cefalosporine, altri antibiotici β-lattamici (acido clavulanico, carbapenem e monobattami) e glicopeptidi. Agenti antibatterici che danneggiano la sintesi proteica: amminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi, ossazolidinoni. Agenti che agiscono sulla trascrizione degli acidi nucleici e la replicazione. Antivirali (6 ore). Antivirali che agiscono contro i virus a DNA. Antivirali che agiscono contro i virus a RNA: HIV, virus dell’influenza, virus da raffreddamento, epatite C. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso adrenergico (PNS) (6 ore). Catecolammine: biosintesi, metabolismo e relazione struttura/attività. Recettori adrenergici: 2-agonisti e cura dell’asma. Recettori adrenergici antagonisti: farmaci cardiovascolari -bloccanti. Relazione struttura/attività delle arilossipropanolammine. Benzodiazepine. Analgesici oppioidi (4 ore). Morfina: relazione struttura/attività. Analoghi della morfina: estensione, semplificazione o irrigidimento della struttura. Antagonisti della morfina. Gastroprotettori (4 ore). Fattori che influenzano il rilascio di acidi gastrici. Antagonisti H2: cimetidina e ranitidina. Inibitori della pompa protonica: omeprazolo.
Altre informazioni
I docenti ricevono tutti i giorni, previo appuntamento richiesto tramite e-mail.
